Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США предупреждает о нежелательном взаимодействии клопидогреля и омепразола

US Food and Drug Administration (FDA) в пресс-релизе, опубликованном 17 ноября 2009 г. на официальном сайте управления, информирует работников здравоохранения относительно новых данных, касающихся нежелательного взаимодействия совместного применения антитромботического препарата клопидогреля и ингибитора протонной помпы (ИПП) омепразола, отпускаемого по рецепту или без рецепта.

Полученные данные показывают, что при комбинированном использовании клопидогреля и омепразола эффективность клопидогреля снижается. Обновленная инструкция по применению клопидогреля будет содержать детали новых исследований, представленных его производителями.

Омепразол ингибирует фермент CYP2C19, ответственный за превращение клопидогреля в активный метаболит. В новых исследованиях проведено сравнение концентрации активного метаболита клопидогреля в крови и его антитромбоцитарной активности у лиц, одновременно принимающих клопидогрель и омепразол, против пациентов, получающих монотерапию клопидогрелем. При совместном использовании препаратов отмечено снижение концентрации активного метаболита клопидогреля на 45%, а антитромбоцитарная эффективность тиенопиридина уменьшалась на 47%. При этом снижение активности клопидогреля происходило как при его одновременном приеме с омепразолом, так и с интервалом в 12 часов.

Другие потенциальные ингибиторы CYP2C19 предположительно также будут оказывать сходное нежелательное действие, поэтому их совместного использования с клопидогрелем следует избегать.

Таким образом, FDA предлагает работникам здравоохранения учитывать следующие положения. Совместного применения клопидогреля и омепразола следует избегать из-за снижения уровня активного метаболита клопидогреля и его антитромботической активности. Больные, принимающие клопидогрель, возможно не получат максимальный антитромботический эффект препарата, если также будут получать омепразол. Раздельный во времени прием клопидогреля и омепразола не изменяет выраженность данного нежелательного лекарственного взаимодействия. Из-за подобного взаимодействия также не следует комбинировать клопидогрель с другими препаратами: эзомепразолом (Nexium), циметидином (Tagamet), флуконазолом (Diflucan), кетоконазолом (Nizoral), вориконазолом (VFEND), этравирином (Intelence), фелбаматом (Felbatol), флуоксетином (Prozac, Serafem, Symbyax), флувоксамином (Luvox) и тиклопидином (Ticlid).

В настоящее время FDA не располагает достаточной информацией относительно лекарственного взаимодействия между клопидогрелем и другими ИПП, кроме омепразола и эзомепразола, чтобы дать определенные рекомендации по их совместному применению. Тем не менее, работники здравоохранения и пациенты должны тщательным образом рассмотреть все терапевтические возможности перед началом лечения.

http://www.fda.gov